- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示阿奇霉素對(duì)胎兒無影響,但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn),故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。
2.尚無資料顯示阿奇霉素是否可分泌至母乳中,哺乳期婦女應(yīng)用亦須謹(jǐn)慎考慮。
- 【兒童用藥】
阿奇霉素的口服混懸液劑已廣泛應(yīng)用于6個(gè)月到16歲的兒科病人。應(yīng)用本品尚不明確。
- 【老人用藥】
老人應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值,但不降低AUC值。
2.口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動(dòng)力學(xué),鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能提高血漿茶堿濃度,因此,同時(shí)使用阿奇霉素和茶堿時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,并監(jiān)測(cè)血漿茶堿水平。
3.口服阿奇霉素不影響凝血酶原對(duì)使用單劑量芐丙酮的響應(yīng)時(shí)間,但是,在給病人同時(shí)使用阿奇霉素和芐丙酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,并注意監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。因?yàn)樵谂R床上,同時(shí)使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐丙酮會(huì)增加抗凝藥的藥效。
4.阿奇霉素和下列藥物同時(shí)使用時(shí),建議密切觀察患者:
(1)地高辛:使地高辛水平升高。
(2)麥角胺或二氫麥角胺:急性麥角毒性癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物痛)。
(3)三唑侖:通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理學(xué)效果增強(qiáng)。
(4)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥:提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥、苯妥英等的水平。
- 【藥物過量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
1.阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類,即氮內(nèi)酯類的第一個(gè)品種。其作用機(jī)制與紅霉素相同,主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合,抑制依賴于RNA的蛋白合成。
2.本品對(duì)化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及流感桿菌具良好抗菌作用,對(duì)葡萄球菌屬也具抗菌活性,對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性球菌的抗菌作用較紅霉素略差,對(duì)流感桿菌及卡他莫拉菌的抗菌作用較紅霉素強(qiáng)4~8倍及2~4倍,對(duì)少數(shù)大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬可具抑菌作用。
3.本品對(duì)消化鏈球菌屬等厭氧菌、肺炎支原體及沙眼衣原體等具良好抗微生物作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.每日靜脈滴注阿奇霉素0.5g,連續(xù)2~5日,平均血漿峰濃度(Cmax)為3.63±1.60μg/ml,平均血漿谷濃度(Cmin)為0.20±0.15μg/ml,AUC24為9.60±4.80μg﹒h/ml。
2.單次靜脈滴注阿奇霉素1~4g,滴注時(shí)間大于2小時(shí),其清除率(CLt)和表觀分布體積(Vd)分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。
3.阿奇霉素在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍,在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。
4.每日靜滴阿奇霉素0.5g,連續(xù)5日,第1次給藥后的24小時(shí)內(nèi)約11%的給藥量以原形從尿液中排出,第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%。5.阿奇霉素可經(jīng)膽道以原形(膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素)及10種代謝物排出。
6.阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為15%,當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為7%。
7.阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時(shí)。