- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
36月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
家兔、小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予人用最大劑量(1000mg)的0.8倍、8.5倍、18.5倍(以mg/m2計(jì)算)未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒的影響。但尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究,因?yàn)閯?dòng)物的生殖毒性研究不能完全預(yù)測(cè)人類(lèi)的反應(yīng),故僅在確有需要時(shí)方可用于懷孕婦女。哺乳婦女單次口服頭孢丙烯1g,在乳汁中可發(fā)現(xiàn)少量藥物(小于給藥量的0.3%),24小時(shí)后平均水平在0.25~3.3mg/ml范圍。因?yàn)樯胁磺宄^孢丙烯對(duì)哺乳嬰兒的影響,故哺乳婦女應(yīng)慎用。
- 【兒童用藥】
尚無(wú)6個(gè)月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而,已有有關(guān)其他頭孢菌素類(lèi)藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長(zhǎng))的報(bào)道。
- 【老人用藥】
健康老年志愿者(大于65歲)給予1g頭孢丙烯,與20~40歲成人相比,AUC升高35%~60%,腎清除率下降40%。臨床研究顯示,當(dāng)老年人接受和成人同樣劑量時(shí),安全有效性是可以接受的,且和非老年患者相當(dāng)。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類(lèi)抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2.克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3.本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值(AUC值)增加一倍。
- 【藥物過(guò)量】
本品主要經(jīng)腎臟清除,對(duì)嚴(yán)重過(guò)量,尤其是腎功能損傷患者,血液透析有助于清除本品。
- 【藥物毒理】
1.本品為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素,具廣譜抗菌作用。體外試驗(yàn)證明,本品對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的作用明顯,對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無(wú)乳鏈球菌、溶血性鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效。對(duì)革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感;可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬,志賀菌和弧菌的繁殖;對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無(wú)抗菌作用。
2.本品對(duì)厭氧菌中的黑色素類(lèi)桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用,對(duì)多數(shù)脆弱桿菌株無(wú)抗菌作用。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,使細(xì)菌迅速破裂溶解。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.國(guó)內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證明空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。
2.據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,受試者空腹口服本品,給藥量的約95%可被吸收。健康者的平均血消除半衰期(t1/2β)約1.3小時(shí),穩(wěn)態(tài)分布容積(Vd)約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。受試者空腹口服本品250mg、500mg、1g后約1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),平均血藥峰濃度分別為6.1mg/L、10.5mg/L和18.3mg/L。尿回收率約為服藥量的60%。口服本品250mg、500mg和1g后最初4小時(shí),尿中平均濃度分別為700mg/L、1000mg/L和2900mg/L。
3.與食物同服不影響本品的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時(shí)間可延長(zhǎng)0.25小時(shí)~0.75小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20mg/L范圍內(nèi)時(shí),血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度的變化無(wú)關(guān)。
4.腎功能正常者口服本品一次1000mg,每8小時(shí)1次,連續(xù)10天,未見(jiàn)有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。
5.對(duì)于腎功能減退患者,根據(jù)腎功能損害程度的不同,本品的血消除半衰期(t1/2β)可延長(zhǎng)至5.2小時(shí);腎功能完全喪失患者,血消除半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí),半衰期縮短。肝功能損害患者本品的血消除半衰期可延長(zhǎng)至2小時(shí)左右,但這種改變并不說(shuō)明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。
6.在老年人(≥65歲),本品的平均藥-時(shí)曲線下面積(AUC)相對(duì)于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。
7.哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測(cè)得少量藥物(<服入量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25-3.3mg/L。由于尚不明確頭孢丙烯對(duì)嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。