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鹽酸多柔比星注射液

  • 英文名稱:

    Doxorubicin Hydrochloride Injection

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國藥準(zhǔn)字H20041318

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    5ml:10mg

  • 生產(chǎn)地址:

    浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)外沙路46號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-07-20

  • 藥品本位碼:

    86904641002310

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    12個(gè)月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品能透過胎盤,有引致流產(chǎn)的可能,因此嚴(yán)禁在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)應(yīng)用阿霉素。妊娠期婦女用本品后,對(duì)胎兒的毒性反應(yīng)有時(shí)可長達(dá)數(shù)年后才出現(xiàn),哺乳期婦女禁用。

    【兒童用藥】

    2歲以下幼兒慎用。

    【老人用藥】

    老年患者慎用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.各種骨髓抑制劑特別是亞硝脲類、大劑量環(huán)磷酰胺或甲氨蝶呤、絲裂霉素或放射治療,如與阿霉素同用,后者一次量與總劑量均應(yīng)酌減;
    2.本品如與鏈佐星(Streptozotocin)同用,后者可延長阿霉素的半衰期,因此前者劑量應(yīng)予酌減;
    3.任何可能導(dǎo)致肝臟損害的藥物如與本品同用,可增加阿霉素的肝毒性;與阿糖胞苷同用可導(dǎo)致壞死性結(jié)腸炎;與肝素、頭孢菌素等混和應(yīng)用易產(chǎn)生沉淀;
    4.本品與柔紅霉素呈交叉耐藥性。與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、絲裂霉素、博來霉素、環(huán)磷酰胺以及亞硝脲類等則不呈交叉耐藥性,且與環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、順鉑以及亞硝脲類藥物同用,有不同程度的協(xié)同作用。
    5.用藥期間慎用活病毒疫苗接種。

    【藥物過量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

    【藥物毒理】

    1.阿霉素具有較強(qiáng)的抗腫瘤作用,因其結(jié)構(gòu)中既含有脂溶性的蒽環(huán)配基,又有水溶性的柔紅糖胺;并有酸性酚羥基和堿性氨基。
    2.作為一種周期非特異性抗癌化療藥物,本品對(duì)各期細(xì)胞均有作用,但對(duì)S期的早期最為敏感,M期次之,而對(duì)G1、S和G2期有延緩作用。其作用機(jī)制在于可直接作用于DNA,插入DNA的雙螺旋鏈,使后者解開,改變DNA的模板性質(zhì),抑制DNA聚合酶從而既抑制DNA,也抑制RNA合成。
    3.此外,本品具形成超氧基自由基的功能,并有特殊破壞細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)和功能的作用。
    4.本品有強(qiáng)烈的細(xì)胞毒性作用,在動(dòng)物中有致癌作用,在人體也有潛在的致突變和致癌作用。
    5.本品對(duì)動(dòng)物生殖功能有明顯影響,但在人類,其抑制作用較大白鼠實(shí)驗(yàn)大為減輕。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.本品靜脈給藥后與血漿蛋白結(jié)合率很低,迅速分布于心、腎、肝、脾、肺組織中,但不能透過血腦屏障。
    2.主要在肝內(nèi)代謝,經(jīng)膽汁排泄,50%以原形排出、23%以具活性的阿霉素代謝物阿霉醇排出,在6小時(shí)內(nèi)僅5%~10%從尿液中排泄。
    3.阿霉素的清除曲線是多相的,其三相半衰期(t1/2)分別為0.5、3小時(shí)和40~50小時(shí)。

  • 1.本品可用于低CD4(<200CD4淋巴細(xì)胞/mm3)及有廣泛皮膚粘膜內(nèi)臟疾病的與艾滋病相關(guān)的卡波氏肉瘤(AIDS-KS)病人。
    2.本品可用作一線全身化療藥物,或者用作治療病情有進(jìn)展的AIDS-KS病人的二線化療藥物,也可用于不能耐受下述兩種以上藥物聯(lián)合化療的病人:長春新堿、博萊霉素和多柔比星(或其他蒽環(huán)類抗生素)。

  • 1.骨髓抑制:為阿霉素的主要副作用。白細(xì)胞減少約于用藥后10~14日下降至最低點(diǎn),大多在三周內(nèi)逐漸恢復(fù)至正常水平,貧血和血小板減少一般不嚴(yán)重。
    2.心臟毒性:可出現(xiàn)一過性心電圖改變,表現(xiàn)為室上性心動(dòng)過速、室性期前收縮及ST-T改變,一般不影響治療,少數(shù)患者可再現(xiàn)延遲性進(jìn)行性心肌病變,表現(xiàn)為急性充血性心力衰竭,與累計(jì)劑量密切相關(guān),大多出現(xiàn)在總量大于400mg/m2的患者,這些情況偶爾可突然發(fā)生而常規(guī)心電圖無異常跡象,阿霉素引起的心臟病變多出現(xiàn)在停藥后1~6個(gè)月,心臟毒性可因聯(lián)合應(yīng)用其他藥物加重。
    3.消化道反應(yīng):表現(xiàn)為食欲減退、惡心、嘔吐,也可有口腔黏膜紅斑、潰瘍及食道炎、胃炎。
    4.脫發(fā):發(fā)生率在90%以上,一般停藥1~2個(gè)月可恢復(fù)生長。
    5.局部反應(yīng):如注射處藥物外溢可引起組織潰瘍和壞死。藥物濃度過高引起靜脈炎。
    6.其他:少數(shù)患者有發(fā)熱、出血性紅斑、肝功能異常與蛋白尿、甲床部位出現(xiàn)色素沉著、指甲松離,在原先放射野可出現(xiàn)皮膚發(fā)紅或色素沉著。個(gè)別患者出現(xiàn)蕁麻疹、過敏反應(yīng)、結(jié)膜炎、流淚。此外阿霉素還可增加放療和一些抗癌藥毒性。
    7.白血病和惡性淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí),特別是初次用阿霉素者,可因瘤細(xì)胞大量破壞引起高尿酸血癥,而致關(guān)節(jié)疼痛或腎功能損害。

  • 卡波氏肉瘤,卡波氏肉瘤

  • 1.周圍血象中白細(xì)胞低于3500/μl或血小板低于5萬/μl患者禁用。
    2.明顯感染或發(fā)熱、惡液質(zhì)、失水、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)者禁用。
    3.胃腸道梗阻、明顯黃疸或肝功能損害患者禁用;
    4.心肺功能失代償患者、水痘或帶狀皰疹患者禁用;
    5.曾用其他抗腫瘤藥物或放射治療已引起骨髓抑制的病人禁用;
    6.嚴(yán)重心臟病患者禁用;
    7.孕婦及哺乳期婦女禁用。

  • 1.本品的腎排泄雖較少,但在用藥后1~2日內(nèi)可出現(xiàn)紅色尿,一般都在2日后消失。腎功能不全者用本品后要警惕高尿酸血癥的出現(xiàn);痛風(fēng)患者,如應(yīng)用阿霉素,別嘌醇用量要相應(yīng)增加。
    2.少數(shù)患者用藥后可引起黃疸或其他肝功能損害,有肝功能不全者,用量應(yīng)予酌減。
    3.用藥期間需檢查
    (1)用藥前后要測(cè)定心臟功能、監(jiān)測(cè)心電圖、超聲心動(dòng)圖、血清酶學(xué)和其他心肌功能試驗(yàn);
    (2)隨訪檢查周圍血象(每周至少一次)和肝功能試驗(yàn);
    (3)應(yīng)經(jīng)常查看有無口腔潰瘍、腹瀉以及黃疸等情況,應(yīng)勸病人多飲水以減少高尿酸血癥的可能,必要時(shí)檢查血清尿酸或腎功能。
    4.過去曾用過足量柔紅霉素、表柔比星及本品者不能再用。
    5.本品可用于漿膜腔內(nèi)給藥和膀胱灌注,但不能用于鞘內(nèi)注射。
    6.外滲后可引起局部組織壞死,需確定靜脈通暢后才能給藥。

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